Updated ключевое.txt

CC02 authored
revision 909fe311492f7426bae1a8e9ea49221036ff1e60
ингибиторы-5-альфа-редуктазы/ключевое
# Ключевое

![2018_06_1908_45_04.png](images/2018_06_1908_45_04.png)

**— Ссылки**
- https://en.wikipedia.org/wiki/5%CE%B1-Reductase
- https://en.wikipedia.org/wiki/5%CE%B1-Reductase_inhibitor
- https://en.wikipedia.org/wiki/List_of_5%CE%B1-reductase_inhibitors
- https://en.wikipedia.org/wiki/Discovery_and_development_of_5%CE%B1-reductase_inhibitors
- https://en.wikipedia.org/wiki/SRD5A1
- https://en.wikipedia.org/wiki/SRD5A2
- https://en.wikipedia.org/wiki/SRD5A3

**— Описание**

**Фармокинетика**
- Финастерид - https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1698.htm
- Дутастерид - https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3335.htm

**Финастерид** и **Дутастерид** представляют собой ингибитор 5 альфа-редуктазы, который предотвращает превращение тестостерона в дигидротестостерон. Они не ингибируют выработку тестостерона и не являются антагонистом андрогенового рецептора.

**Финастерид торговые названия**
Альфинал, Зерлон, Пенестер, Проскар, Простерид®, Финаст® и другие.
Брать самый дешевый. Средняя цена - 350 руб.
Таблетка делится на 1/4-1/5. Раз в сутки.

**Дутастерид торговые названия**
Аводарт.
Раз в сутки.
30 табл - 2к руб.
90 табл - 4к руб.

**Ингибиторы 5 альфа-редуктазы**
5 альфа-редуктаза превращают тестостерон в ДГТ. Ингибиторы 5 альфа-редуктазы, такие как финастерид и дутастерид, являются антагонистами этого фермента, что предотвращает продуцирование ДГТ довольно эффективно. Однако 5-АР является важным этапом в синтезе важных нейростероидов, таких как аллопрегнанон.

5 альфа-редуктаза (5-АР) преобразует мужской половой гормон тестостерон в более сильнодействующий андроген - **дигидротестостерон**, а также участвует в образовании нейростероидов аллопрегнанолона. 5 альфа-редуктаза конкурирует за тестостерон с другим внутриклеточным ферментом — ароматазой, также использующим тестостерон в качестве субстрата (превращая его в эстрогены).

ДГТ представляет собой андроген, который получают путем превращения тестостерона в ДГТ через 5 альфа-редуктазу. Он ответственен за множественные андрогенные физические эффекты во время полового созревания, а 5 альфа-редуктаза также связана с несколькими физическими функциями, такими как регулирование циркадного ритма организма.

- В использовании финастерид проще, чем миноксидил. Средство достаточно принять внутрь один раз в день;
- Исследования указывают на то, что мфинастерид эффективнее избавляет мужчин от алопеции, чем миноксидил;
- Максимальный эффект будет получен от финастерида в том случае, если терапия была начата своевременно, то есть пока лысина не достигла значительных размеров;
- Если результата удалось добиться, то для его поддержания потребуется постоянный приём лекарственного средства;
- Что касается осложнений, то, как правило, они не возникают даже на фоне длительного приема препарата;
- Частичная потеря полового влечения и эректильная дисфункция, как побочные эффекты от приема препарата, наблюдаются крайне редко. Если возникли такие осложнения, то лечение прекращают;
- Принцип работы препарата основан на угнетении функционирования фермента 5а-редуктазы. Именно этот фермент является причиной трансформации тестостерона в дигидротестостерон, который провоцирует алопецию. Кроме лечения облысения, финастерид используют в терапии аденомы простаты. Однако для этого требуется увеличение дозы лекарственного средства;
- Финастерид 1.0 мг **идентичен** по своей эффективности 5.0 мг. При разделении финастерида таблетки не окисляются, но лучше хранить их закрытом темном месте;
- **Можно использовать наружно**;
- После прекращения приема финастерид 1 мг дгт будет снижен 2-7 дней;
- После прекращения приема дутастерид 0.5 мг дгт будет снижен 2-7 месяцев;
- Не имеют существенного влияния на прирост мышечной массы и силы;
- Несущественно ухудшают рост бороды;
- Необходимо исключить контакт женщин и детей к препаратам;
- Перед зачатием ребенка лучше сделать перерыв в приеме препарата.

5-AR существует в трех изозимах. Существуют три разных гена, которые продуцируют три различные формы фермента 5-АР: SRD5A1 (тип I) , SRD5A2 (тип II) и SRD5A3 (тип III). Каждый из этих ферментов ведет себя по-разному, и не все лекарства одинаково нацелены на все три изозима.

- **5AR T1** наиболее распространена в коже, в том числе в скальпе и печени. А также в сальных железах;
- **5AR T2** распространена в основном в волосяных фолликулах и гонадотропных органах (предстательная железа);
- **5AR T3** имеет широкое распределение в ткани, включая мозг, коже, яичниках, тонкой кишке и почках.

- **Saw palmetto (экстракт карликовой пальмы)** – ингибирует 1 и 2.
- **Финастерид** – ингибирует 2 и 3;
- **Дутастерид** – ингибирует 1, 2 и 3;

**Эфективность**
Dutasteride > Finasteride > Saw palmento.

**Влияние ингибиторов 5-AR**
24 недели.
- **Плацебо**
-32.3 волоса в диаметре 2.54 см.
- **1.0 финастерид**
-70% дгт в крови. -40% дгт в скальпе.
+14% тст. +15% э.
+73.2 волоса в диаметре 2.54 см.
- **5.0 финастерид**
-70% дгт в крови. -41% дгт в скальпе.
+14% тст. +15% э.
+75.6 волоса в диаметре 2.54 см.
- **0.1 дутастерид**
-70% дгт в крови. -43% дгт в скальпе.
+16% тст. +15% э.
+78.5 волоса в диаметре 2.54 см.
- **0.5 дутастерид**
-92% дгт в крови. -50% дгт в скальпе.
+23% тст. +20% э.
+94.6 волоса в диаметре 2.54 см.
- **2.5 дутастерид**
-96% дгт в крови. -80% дгт в скальпе.
+26% тст. +20% э.
+109.6 волоса в диаметре 2.54 см.

**Финастерид. Побочные эффекты**
- Шанс получить проблемы в половой сферы обусловлены эффектом ноцебо и составляют от 2 до 3.8% (в некоторых источниках доходит до 15%). Эти эффекты произошли на ранней стадии терапии и вернулись к норме при остановке или в течение длительного времени при непрерывном использовании препарата.
- Шанс получить гинекомастию составляет 0.3%
- Шанс получить демиленизацию составляет 0.05%

Побочные эффекты исчезают с прекращением приема либо с дальнейшим продолжением приема. Есть **очень** малое количество людей у которых побочные эффекты не ушли после приема.

**Постфинастеридный синдром**
https://www.propeciahelp.com/
http://www.hairlosshelp.com/forums/messageview.cfm?catid=10&threadid=85335

**— Публикации**

**The 5 Alpha-Reductase Isozyme Family: A Review of Basic Biology and Their Role in Human Diseases.**
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3253436/

**The 5 Alpha-Reductase Isozyme Family: A Review of Basic Biology and Their Role in Human Diseases**
https://www.hindawi.com/journals/au/2012/530121/