Updated селективные-модуляторы-рецептора-эстрогена.txt

CC02 authored
revision ef03dc7f2da176163bbd4d171b47143b7b988ab2
антиэстрогены/селективные-модуляторы-рецептора-эстрогена
# Селективные модуляторы рецептора эстрогена
































Drug
Bone
Uterus
Breast
Availability
Raloxifene
agonist
antagonist
antagonist
currently available
Tamoxifen
agonist
agonist
antagonist
currently available
Afimoxifene
agonist
N/A
N/A
phase III trials
Elacestrant
agonist
degrader
degrader
phase II trials


https://dx.doi.org/10.1634/theoncologist.5-5-388
https://dx.doi.org/10.1158/0008-5472.SABCS-2154
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4560273
**— Ссылки**
- https://en.wikipedia.org/wiki/Selective_estrogen_receptor_modulator
- https://madgenderscience.wiki/wiki/Selective_estrogen_receptor_modulator

**— Описание**

**Селективный модулятор рецептора эстрогена (SERM)** - класс лекарств, которые имеют агонизм и антагонизм рецепторов эстрогеновых рецепторов. Например, ралоксифен действует как эстроген в кости, но антиэстроген в ткани груди.

Применяются **для лечения и профилактики гинекомастии у мужчин**.

**— Использование**

**SERM работает совместно с АА**, чтобы смягчить побочные эффекты сингулярного приема АА (остеопороз, рост груди, депрессия и т. д.).

Показанные ниже SERM - все антагонисты молочной железы; они предотвращают рост груди и уменьшают размер груди с течением времени.

**Химические вещества в порядке желательности**
- Ралоксифен (R) > Тамоксифен (T) >> Кломифен (C);
- Средние суточные дозы: R: 60 мг, Т: 20 мг, С: 50 мг.

**SERM**
- имеют хоть и редкие, но серьезные побочные.
- эффективней ингибиторов ароматазы.
- Ралоксифен очень дорогой.
































Drug
Bone
Uterus
Breast
Availability
Raloxifene
agonist
antagonist
antagonist
currently available
Tamoxifen
agonist
agonist
antagonist
currently available
Afimoxifene
agonist
N/A
N/A
phase III trials
Elacestrant
agonist
degrader
degrader
phase II trials


https://dx.doi.org/10.1634/theoncologist.5-5-388
https://dx.doi.org/10.1158/0008-5472.SABCS-2154
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4560273/

**— Препараты**

**Ралоксифен**
https://madgenderscience.wiki/wiki/Raloxifene
Это антагонист рецептора эстрогена в ткани молочной железы и агонист рецептора эстрогена в кости и может использоваться для предотвращения остеопороза. Ралоксифен может увеличить риск инсульта и легочной эмболии.

**Тамоксифен**
https://madgenderscience.wiki/wiki/Tamoxifen
В некоторых тканях, таких как мозг, он активирует рецепторы эстрогена. В ткани молочной железы он противодействует рецепторам эстрогенов, предотвращая образование молочной ткани, если это необходимо. Есть некоторые свидетельства того, что тамоксифен ингибирует память, хотя последствия его приема наряду с обычным эстрогеном недокументированы. Тамоксифен может вызвать когнитивную дисфункцию и увеличить риск развития инсульта и легочной эмболии.

**Афимоксифен**
https://madgenderscience.wiki/wiki/Afimoxifene
Афимоксифен является топическим SERM и основным метаболитом тамоксифена.

**Кломифен**
https://en.wikipedia.org/wiki/Clomifene
Антиэстрогенное средство избирательно блокирует связывание эстрадиола с рецепторами в гипоталамусе и яичниках, что приводит к стимуляции овуляции за счет угнетения обратной отрицательной связи и усиления продукции гонадотропинов (ФСГ, ЛГ, пролактина).

**— Публикации**

**Evaluation of tamoxifen and anastrozole in the prevention of gynecomastia and breast pain induced by bicalutamide monotherapy of prostate cancer.**
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15681525

**Prevention and management of bicalutamide-induced gynecomastia and breast pain: randomized endocrinologic and clinical studies with tamoxifen and anastrozole.**
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15685254

**Selective androgen receptor modulators in preclinical and clinical development.**
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2602589/

**Gynecomastia in Patients with Prostate Cancer: A Systematic Review.**
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4550398
/